SEDANTES - HINOPTICOS

Sedante e hipnóticos

Un sedante es una sustancia química que deprime el sistema nervioso central (SNC), resultando en efectos potenciadores o contradictorios entre: calma, relajación, reducción de la ansiedad, adormecimiento, reducción de la respiración, habla trabada, euforia, disminución del juicio crítico, y retardo de ciertos reflejos. Un sedante suele denominarse como tranquilizante, antidepresivo, ansiolítico, soporífico, pastillas para dormir, relajante, o sedante-hipnótico.
La cantidad de contraindicaciones y de efectos supresores o potenciadores, obliga a extremar la ayuda terapéutica profesional. A altas dosis o bajo abuso, estas drogas causan inconsciencia o muerte.

FARMACOLOGÍA

Mecanismo de acción y formas de empleo
Los sedantes hipnóticos se administran por vía oral o intravenosa. Deprimen el SNC de manera no selectiva (a excepción de las benzodiacepinas que deprimen básicamente el sistema límbico) y dependiendo de la dosis, producen diferentes efectos. Dosis bajas disminuyen la intranquilidad, la tensión emocional y la ansiedad sin mermar ostensiblemente la percepción sensorial y el estado de alerta; dosis medias provocan calma o somnolencia (sedación); dosis altas, sueño (hipnosis farmacológica); y dosis mayores, inconsciencia, anestesia quirúrgica, coma y depresión fatal en las funciones respiratoria y cardiaca.

Usos terapéuticos

La metacualona y las benzodiacepinas se emplean en el tratamiento de neurosis, sobre todo en casos de ansiedad, tensión emocional, histeria, reacciones obsesivas, estados depresivos con tensión, trastornos emocionales, síndromes de abstinencia producidos por alcohol y barbitúricos y en el control de algunas formas de epilepsia. Los barbitúricos de acción ultracorta se utilizan en anestesia, los de acción corta y media se usan como somníferos, mientras que los de acción larga se utilizan en tratamientos contra la epilepsia. Otras drogas empleadas para producir sueño que suelen administrarse a pacientes que no toleran las benzodiacepinas o los barbitúricos son el hidrato de cloral y el meprobamato.

Dosificación

La dosificación depende de las características particulares del ansiolítico o sedante hipnótico. El hidrato de cloral (Noctec®), por ejemplo, permite administrar dosis bajas que van de 300 a 500 mg; dosis medias de 600 a 700 mg; y dosis altas de 800 mg a 1 g. Dosis letales pueden calcularse por arriba de los 2 gramos en personas sin tolerancia. La metacualona (Qualude®, Mandrax® o Revonal®, el conocido "rebote"), se administra como sedante en dosis de 50 a 100 mg y como hipnótico de 100 a 800 miligramos; las dosis altas sobrepasan 1 g y las letales 2 gramos y medio sin tolerancia. En el caso de los barbitúricos como el nembutal sódico (Nembutal®, "amarillas"), el amobarbital (Amital®, "azules") y el secobarbital (Seconal®, las "rojas"), las cantidades varían dependiendo del compuesto. Para el secobarbital, por ejemplo, las dosis bajas van de 50 a 100 mg; las medias de 150 a 200 mg; las altas de 250 a 300 mg; y las letales sobrepasan el gramo sin tolerancia. En el caso específico de una de las benzodiacepinas más conocidas y utilizadas como es el diacepam (Valium®), las dosis bajas van de 5 a 10 mg; las medias de 15 a 25 mg; y las altas de 30 a 40 mg. Sobrepasar esta última cantidad puede ser fatal en sujetos sin tolerancia. Otra benzodiacepina conocida es el flunitrazepam (Rohypnol®, las famosas "reinas"), cuyas dosis bajas se calculan entre 0.5 y 2 mg; medias entre 2 y 4 mg; altas entre 4 y 8 mg; y letales sobrepasando esta cantidad sin tolerancia.

Efectos psicológicos y fisiológicos

Los efectos sedantes de estos psicofármacos inician con un ligero trastorno de la atención y la capacidad de concentración. Disminuyen la ansiedad y la depresión al tiempo que desinhiben. Conforme avanza el estado sedante, el individuo se vuelve menos capaz de realizar actividades mentales o motoras; los movimientos se hacen cada vez más torpes y se vuelve difícil caminar o mantenerse en pie ya que la velocidad de reacción y la coordinación muscular se afectan de modo progresivo debido al deterioro de la conciencia de vigilia. Pueden producir distintos grados de amnesia al bloquear la transferencia de información desde la memoria inmediata a la de largo plazo. Según Escohotado, los sedantes hipnóticos amortiguan la actividad psíquica, creando una analgesia de tipo intelectual llamada ataraxia o «tranquilidad moral», al disminuir el ritmo de reacción e ideación. Según Brailowski:
Todos estos agentes pueden producir un estado de excitación transitoria por depresión de sistemas inhibitorios. En otras palabras, deshiniben... Las características de esta excitación dependerán de la dosis, la personalidad del sujeto y el entorno... El sueño producido por los barbitúricos es cualitativamente similar al producido por las benzodiacepinas: acortamiento de la latencia para iniciar el sueño, aumento en su duración (para los agentes de acción intermedia o larga...), disminución de la fase de movimientos oculares rápidos (MOR) y "rebote" al suspender su administración. También puede presentarse una sensación de "cruda" o resaca al día siguiente, con lentificación de los reflejos y somnolencia. (1)
Las benzodiacepinas, aunque son menos tóxicas que los barbitúricos, provocan desinhibición, ataraxia, disartria y errores en el rendimiento. Todos los sedantes hipnóticos producen efectos clínicos acumulativos (con la repetición de la dosis), sinergismo aditivo o supraditivo (cuando se administran con otra clase de sedantes o alcohol) y residuales (después de la terminación del tratamiento). A largo plazo lesionan las funciones sexuales. Además, los barbitúricos son fármacos muy duros para el hígado y el riñón, lesionan el cerebelo, producen erupciones cutáneas, dolores articulares, neuralgias, caídas de tensión, estreñimiento y tendencia al colapso cardiaco. Es importante destacar que no se debe conducir o manejar maquinaria bajo los efectos de este tipo de fármacos.

Potencial de dependencia

Los sedantes hipnóticos tienen un alto potencial de tolerancia y adictividad tanto física como psíquica. A los pocos meses de administraciones altas de benzodiacepinas, el síndrome de abstinencia se manifiesta en deformaciones perceptuales, desmayos e hiperreactividad a estímulos externos con convulsiones hasta el decimosegundo día de la supresión. En el caso de los barbitúricos, los síndromes de abstinencia son más graves, de hecho son semejantes en morbilidad y mortalidad a la abstinencia de alcohol en dipsómanos. La suspensión súbita de barbitúricos puede producir ataques epilépticos graves e incluso mortales, aunque como se desasimilan de modo lento, la reacción de retirada puede producirse una o dos semanas después de la interrupción. La aparición de la tolerancia no hace retroceder los límites de las dosis letales y al ir en aumento las tomas va reduciéndose el margen de seguridad para el usuario. Para que se desencadene el síndrome abstinencial bastan cuatro semanas de usar a diario dosis altas y seis con dosis medias. Entre sus síntomas se encuentran: inquietud, nerviosismo constante, temblores, debilidad, náuseas y vómito. Estos síntomas son progresivos y llegan a ser más graves que los producidos por opiáceos, suscitando un cuadro de delirium tremens con crisis epilépticas cuyo desenlace es muchas veces mortal.


Hipnótico

Los fármacos hipnóticos son drogas psicotrópicas psicoactivas que inducen somnolencia y sueño. Se los puede dividir en dos grupos principales según su uso y vías de administración.

Hipnóticos orales

Los hipnóticos por vía oral se usan en el tratamiento de insomnio severo. Lo mejor para un tratamiento del insomnio es el enfoque multidisciplinario, además de los medicamentos, ya que numerosos psicotrópicos (no todos) son hábito-formadores. Antes de prescribir medicación para casos severos de insomnio, un profesional recomendará diferentes aperturas terapéuticas, como: otros patrones de preparación para el sueño, ejercicios, terapia psicológica.
Además de no resolver normalmente algunos casos, los psicotrópicos tienen un largo número de factores conocidos que alteran los patrones normales del sueño.