LA TECNOLOGÍA DE LA INFORMACIÓN COMO APOYO FUNDAMENTAL EN LA REGENCIA DE FARMACIA La practica farmacéutica da inicio cuando el hombre primitivo se ve amenazado por la enfermedades y se dedica a la búsqueda de remedios para enfrentarlos, esta preocupación por dedicarse a gozar de buena salud y una vida primordial en todo momento hace que se ponga en búsqueda de cualquier forma y por todos los medios necesarios mecanismos que le ayudaran a contrarrestar sus distintas dolencias. Hasta ese entonces el hombre primitivo estaba provisto de un instinto de conservación tan desarrollado que lo obligaba a calmar sus dolores, lo que le permitió tomar ayuda del mismo medio que lo rodeaba. Su estado primitivo y el mismo ambiente que lo redaba, hicieron que a esta tarea le adicionaran factores extraños como lo son las creencias religiosas, el misterio, la magia, etc.; que de una u otra forma fueron dando interés a ese hombre por mantenerse en ese medio y a las diferentes circunstancias que debía someterse; y es en realidad de este hombre primitivo dedicado a estos menesteres, el antecesor natural del farmacéutico actual. Desde allí el hombre está intentando en todo momento trasformar y adaptar el medio en que se encuentra a su forma de vida pero hacer esto le está trayendo muchas complicaciones, es decir, el hombre está creando tecnología para crear muchos beneficios haciendo que el medio se mantenga a su disposición (el mismo medio se adapte a sus creaciones), lo que no es conveniente hacer ya que lo requerido es que el hombre se adapte al medio y no lo contrario, por lo cual el hombre siempre se verá expuesto a muchos problemas. Pero lo importante en este caso es que el hombre siempre utilizará su inteligencia de manera social con sus semejantes buscar siempre dar un paso adelante para ofrecerse a sí mismo y a los demás mantener un forma de vida constante. Actualmente el campo de la salud se ha provisto de unas obligaciones que viendo claramente son las más importantes por tratarse del cuidado de la salud de todo ser viviente, la salud es lo mas importante en el hombre ya que si este no está en un buen estado de disponibilidad no podría ejercer cada una de sus labores diarias, lo que lo llevaría a decaer tanto individual como socialmente, pero hemos sido afortunados de contar con un personal capacitado que se encarga de prevenir estos riesgos a los que estamos expuestos. Además de estos grupos que se encuentran laborando continuamente en el campo de la salud, encontramos un personal específico encargado del manejo del medicamento que es considerado como ese “Bien de salud”, se trata de nada más y nada menos del Regente de Farmacia ya que para éste tratar con los medicamentos se halla inmerso en su perfil profesional y ocupacional dentro de la sociedad haciendo que su principal objetivo se constituya en la prevención de las enfermedades a través del suministro de estos medicamentos a cada uno de los integrantes que conforman dicha sociedad, todo esto lo hace manteniendo siempre la total responsabilidad lo que garantizara la supervivencia y la salud de tal personal. Para que el Regente de Farmacia pueda cumplir con la gran responsabilidad social que implica el manejo del medicamento desde los diferentes campos de acción, se requiere que su formación sea fundamentada en los principios éticos, que sea objetiva, ante todo científica, integral y de amplias proyecciones hacia la comunidad tratada. Esta formación es requerida y muy necesaria ante todo para mantenerse siempre a la par de la vida diaria ya que nos encontramos en el caso de que a medida que el tiempo transcurre cambian las cosas y surgen otras nuevas. Como se decía al principio, el hombre crea tecnologías para facilitarse las cosas que son útiles en su vida diaria, también debe crear y promover tecnologías que sean útiles al campo laboral de la salud; el hombre como siempre está pensando en esas cosas al momento de crear dichas tecnologías, dirige mayor cantidad de sus creaciones a al campo de la salud con el fin de que tengan un impacto significativo para la prevención o curación de las enfermedades. Estas ayudas tecnológicas que ha ofrecido en hombre al campo de la salud y así mismo a la farmacéutica han sido ofrecidas con mucha anterioridad ya que este se estaba empezando a ver amenazado por las enfermedades que también venían surgiendo, por lo que se vio obligado a dirigir su tecnología creada a la búsqueda de nuevos medicamentos que fueran capaces de contrarrestar con mayor eficacia dichas enfermedades. Como es de considerarse se dirige la siguiente cita textual que manifiesta la ayuda de la tecnología a la industria farmacéutica: “… al mismo tiempo que la profesión lograba el objetivo de una fuerza de trabajo científicamente capacitada totalmente capaz de llevar a cabo todos los pasos relacionados con la elaboración de los medicamentos, la tecnología de la industria farmacéutica adoptaba esa responsabilidad.” 1 Con esto nos damos cuenta que desde hace tiempo la industria farmacéutica recibía la ayuda de la tecnología para satisfacer las necesidades que para ese entonces era de carácter urgente que alguien se encargar en cuidar de la salud de cada persona, y quien más que el servicio farmacéutico se encargara de estas obligaciones, por lo que poco a poco fue tomando fuerza e importancia para la comunidad al encargarse de estas tareas. Así que hoy día el servicio farmacéutico es considerado como eficaz y necesario para la comunidad, pero no debemos pasar por alto que la tecnología ha servido desde siempre en el momento que el Regente de Farmacia preste sus servicios a una comunidad. Ahora se puede notar que la tecnología ha sido y aun sigue siendo un punto de apoyo para el Tecnólogo en Regencia de Farmacia, pero aun cabe preguntarse ¿Cómo y de qué manera influye la Tecnología de la Información en la Regencia de Farmacia? ; es de gran importancia decir que en cualquier área, ya sea de carácter técnico o científico se debe utilizar ciertos avances o medios que aporten una precisa o exacta actividad para así llevar a cabo el desarrollo y mejoramiento de dichos campos. Se puede decir que en la salud se implementa gran parte de tecnología como lo son equipos para realizar estudios patológicos, instrumentos quirúrgicos y otro, viendo este punto se señalaría que son una gran cantidad de aparatos técnicos cumpliendo una misión específica para este individuo; sin embargo las influencias que se presentan en los laboratorios químicos acerca de tecnología es de gran variedad, pues se debe hacer un proceso muy delicado con las sustancias activas o principios activos que son extraídos de alguna fuente que las produce para así obtener un medicamento, que no es algo sencillo de obtener. Todo esto requiere de tecnología, sabiendo el hombre la necesidad de esta prosigue cada día en busca de un mejoramiento o de hacer algo efectivo para la sociedad. De igual manera sucede con las farmacias, droguerías, depósitos de drogas de cualquier establecimiento farmacéutico donde se elabore, distribuye, almacene o dispense cualquier medicamento o dispositivo medico; todas las anteriores se ven reflejadas en la regencia de farmacia que se efectúan muchas maneras, estrategias, avances tecnológicos para ofrecerlos al mercado. El tecnólogo en regencia de farmacia o el personal capacitado para realizar ciertas actividades como la son la dirección de establecimientos farmacéuticos ya sean tanto minoristas como mayoristas, necesita de algunos medios de información que le permitan regir en su ocupación, ¿en qué forma? , si se analiza el decreto 2200 de 2005 en el que hace referencia a los requisitos del servicio farmacéutico, donde se debe cumplir con: “contar con una dotación, constituida por equipos, instrumentos, bibliografías y materiales necesarios para el cumplimiento de los objetivos de las actividades y los procesos que se realizan en cada una de sus áreas “.2 Existen muchos medio s de información en la regencia, se habla de farmacopeas, de diccionarios de especialidades farmacéuticas. y otras más; pero el que más ha favorecido es el internet, que gran parte de la información obtenida procede de éste. De esta forma el servicio farmacéutico, va capacitándose por los aportes y teorías argumentadas procedentes desde otros extremos del mundo. En el servicio farmacéutico se tienen una serie de funciones establecidas por el decreto visto anteriormente que son: planificar, organizar, dirigir, coordinar y controlar los servicios relacionados con los medicamentos y dispositivos médicos que se ofrecen al paciente y a la comunidad en general. Por lo tanto se usan los computadores u otros medios para realizar con todas estas obligaciones que se requieren en la regencia de farmacia. La administración es una actividad de máxima importancia dentro del quehacer de cualquier empresa, ya que se refiere al establecimiento búsqueda y logro de objetivos. Hay que tener en cuenta que en el servicio farmacéutico siempre se lleva un registro de todos los medicamentos existentes para tal fin y lo mejor de esto es que debe ser preferiblemente computarizado, ósea la cantidad, fecha, etc., de los medicamentos y dispositivos médicos dispensados. También al momento de realizar inventarios, llevándose todo debidamente establecido en el computador mediante una base de datos; lo cual le facilitara al encargado hacer una buena labor gracias a la información dada por este medio. En fin dada la necesidad, el hombre tiene que prepararse para la implementación de nuevos recursos en el campo farmacéutico, ya que este tenía la responsabilidad de mantener la salud de él y de los suyos; es decir, se tuvieron que implementar una jerarquía para clasificar los diferentes aplicaciones de la tecnología de información como apoyo fundamental en la regencia de farmacia y otros campos de la salud, como lo son: para la elaboración de productos farmacéuticos se encargaran los laboratorios farmacéuticos, la farmacoterapia a cargo de los médicos, y la administración a cargo de los regentes de farmacia y la preparación de productos farmacéuticos la realizan los químicos farmacéuticos. REFERENCIAS [1] Adolfo R Genaro. Remington Farmacia, edit. Médica panamericana, tomo 1,19a edición. [2] Decreto 2200 de 2005. Cap. II, Art.8
sábado, 21 de noviembre de 2009
miércoles, 18 de noviembre de 2009
SEDANTES - HINOPTICOS
Sedante e hipnóticos
Un sedante es una sustancia química que deprime el sistema nervioso central (SNC), resultando en efectos potenciadores o contradictorios entre: calma, relajación, reducción de la ansiedad, adormecimiento, reducción de la respiración, habla trabada, euforia, disminución del juicio crítico, y retardo de ciertos reflejos. Un sedante suele denominarse como tranquilizante, antidepresivo, ansiolítico, soporífico, pastillas para dormir, relajante, o sedante-hipnótico.
La cantidad de contraindicaciones y de efectos supresores o potenciadores, obliga a extremar la ayuda terapéutica profesional. A altas dosis o bajo abuso, estas drogas causan inconsciencia o muerte.
FARMACOLOGÍA
Mecanismo de acción y formas de empleo
Los sedantes hipnóticos se administran por vía oral o intravenosa. Deprimen el SNC de manera no selectiva (a excepción de las benzodiacepinas que deprimen básicamente el sistema límbico) y dependiendo de la dosis, producen diferentes efectos. Dosis bajas disminuyen la intranquilidad, la tensión emocional y la ansiedad sin mermar ostensiblemente la percepción sensorial y el estado de alerta; dosis medias provocan calma o somnolencia (sedación); dosis altas, sueño (hipnosis farmacológica); y dosis mayores, inconsciencia, anestesia quirúrgica, coma y depresión fatal en las funciones respiratoria y cardiaca.
Usos terapéuticos
La metacualona y las benzodiacepinas se emplean en el tratamiento de neurosis, sobre todo en casos de ansiedad, tensión emocional, histeria, reacciones obsesivas, estados depresivos con tensión, trastornos emocionales, síndromes de abstinencia producidos por alcohol y barbitúricos y en el control de algunas formas de epilepsia. Los barbitúricos de acción ultracorta se utilizan en anestesia, los de acción corta y media se usan como somníferos, mientras que los de acción larga se utilizan en tratamientos contra la epilepsia. Otras drogas empleadas para producir sueño que suelen administrarse a pacientes que no toleran las benzodiacepinas o los barbitúricos son el hidrato de cloral y el meprobamato.
Dosificación
La dosificación depende de las características particulares del ansiolítico o sedante hipnótico. El hidrato de cloral (Noctec®), por ejemplo, permite administrar dosis bajas que van de 300 a 500 mg; dosis medias de 600 a 700 mg; y dosis altas de 800 mg a 1 g. Dosis letales pueden calcularse por arriba de los 2 gramos en personas sin tolerancia. La metacualona (Qualude®, Mandrax® o Revonal®, el conocido "rebote"), se administra como sedante en dosis de 50 a 100 mg y como hipnótico de 100 a 800 miligramos; las dosis altas sobrepasan 1 g y las letales 2 gramos y medio sin tolerancia. En el caso de los barbitúricos como el nembutal sódico (Nembutal®, "amarillas"), el amobarbital (Amital®, "azules") y el secobarbital (Seconal®, las "rojas"), las cantidades varían dependiendo del compuesto. Para el secobarbital, por ejemplo, las dosis bajas van de 50 a 100 mg; las medias de 150 a 200 mg; las altas de 250 a 300 mg; y las letales sobrepasan el gramo sin tolerancia. En el caso específico de una de las benzodiacepinas más conocidas y utilizadas como es el diacepam (Valium®), las dosis bajas van de 5 a 10 mg; las medias de 15 a 25 mg; y las altas de 30 a 40 mg. Sobrepasar esta última cantidad puede ser fatal en sujetos sin tolerancia. Otra benzodiacepina conocida es el flunitrazepam (Rohypnol®, las famosas "reinas"), cuyas dosis bajas se calculan entre 0.5 y 2 mg; medias entre 2 y 4 mg; altas entre 4 y 8 mg; y letales sobrepasando esta cantidad sin tolerancia.
Efectos psicológicos y fisiológicos
Los efectos sedantes de estos psicofármacos inician con un ligero trastorno de la atención y la capacidad de concentración. Disminuyen la ansiedad y la depresión al tiempo que desinhiben. Conforme avanza el estado sedante, el individuo se vuelve menos capaz de realizar actividades mentales o motoras; los movimientos se hacen cada vez más torpes y se vuelve difícil caminar o mantenerse en pie ya que la velocidad de reacción y la coordinación muscular se afectan de modo progresivo debido al deterioro de la conciencia de vigilia. Pueden producir distintos grados de amnesia al bloquear la transferencia de información desde la memoria inmediata a la de largo plazo. Según Escohotado, los sedantes hipnóticos amortiguan la actividad psíquica, creando una analgesia de tipo intelectual llamada ataraxia o «tranquilidad moral», al disminuir el ritmo de reacción e ideación. Según Brailowski:
Todos estos agentes pueden producir un estado de excitación transitoria por depresión de sistemas inhibitorios. En otras palabras, deshiniben... Las características de esta excitación dependerán de la dosis, la personalidad del sujeto y el entorno... El sueño producido por los barbitúricos es cualitativamente similar al producido por las benzodiacepinas: acortamiento de la latencia para iniciar el sueño, aumento en su duración (para los agentes de acción intermedia o larga...), disminución de la fase de movimientos oculares rápidos (MOR) y "rebote" al suspender su administración. También puede presentarse una sensación de "cruda" o resaca al día siguiente, con lentificación de los reflejos y somnolencia. (1)
Las benzodiacepinas, aunque son menos tóxicas que los barbitúricos, provocan desinhibición, ataraxia, disartria y errores en el rendimiento. Todos los sedantes hipnóticos producen efectos clínicos acumulativos (con la repetición de la dosis), sinergismo aditivo o supraditivo (cuando se administran con otra clase de sedantes o alcohol) y residuales (después de la terminación del tratamiento). A largo plazo lesionan las funciones sexuales. Además, los barbitúricos son fármacos muy duros para el hígado y el riñón, lesionan el cerebelo, producen erupciones cutáneas, dolores articulares, neuralgias, caídas de tensión, estreñimiento y tendencia al colapso cardiaco. Es importante destacar que no se debe conducir o manejar maquinaria bajo los efectos de este tipo de fármacos.
Potencial de dependencia
Los sedantes hipnóticos tienen un alto potencial de tolerancia y adictividad tanto física como psíquica. A los pocos meses de administraciones altas de benzodiacepinas, el síndrome de abstinencia se manifiesta en deformaciones perceptuales, desmayos e hiperreactividad a estímulos externos con convulsiones hasta el decimosegundo día de la supresión. En el caso de los barbitúricos, los síndromes de abstinencia son más graves, de hecho son semejantes en morbilidad y mortalidad a la abstinencia de alcohol en dipsómanos. La suspensión súbita de barbitúricos puede producir ataques epilépticos graves e incluso mortales, aunque como se desasimilan de modo lento, la reacción de retirada puede producirse una o dos semanas después de la interrupción. La aparición de la tolerancia no hace retroceder los límites de las dosis letales y al ir en aumento las tomas va reduciéndose el margen de seguridad para el usuario. Para que se desencadene el síndrome abstinencial bastan cuatro semanas de usar a diario dosis altas y seis con dosis medias. Entre sus síntomas se encuentran: inquietud, nerviosismo constante, temblores, debilidad, náuseas y vómito. Estos síntomas son progresivos y llegan a ser más graves que los producidos por opiáceos, suscitando un cuadro de delirium tremens con crisis epilépticas cuyo desenlace es muchas veces mortal.
Hipnótico
Los fármacos hipnóticos son drogas psicotrópicas psicoactivas que inducen somnolencia y sueño. Se los puede dividir en dos grupos principales según su uso y vías de administración.
Hipnóticos orales
Los hipnóticos por vía oral se usan en el tratamiento de insomnio severo. Lo mejor para un tratamiento del insomnio es el enfoque multidisciplinario, además de los medicamentos, ya que numerosos psicotrópicos (no todos) son hábito-formadores. Antes de prescribir medicación para casos severos de insomnio, un profesional recomendará diferentes aperturas terapéuticas, como: otros patrones de preparación para el sueño, ejercicios, terapia psicológica.
Además de no resolver normalmente algunos casos, los psicotrópicos tienen un largo número de factores conocidos que alteran los patrones normales del sueño.
BARBITURICOS
Barbitúrico
Los barbitúricos son drogas que actúan como sedantes del sistema nervioso central y, por virtud, producen un amplio esquema de efectos, desde sedación suave hasta anestesia.
En forma endovenosa el Pentotal ha sido el más utilizado para la inducción de la anestesia aunque en los últimos años está siendo desplazado por el Propofol, de vida media más corta.
Los barbitúricos son derivados del ácido barbitúrico.
Efectos en el cerebro
Los barbitúricos se disuelven con facilidad en la grasa del organismo. Entonces están preparados para traspasar la barrera hematoencefálica y alcanzar el cerebro.
Una vez en el cerebro, los barbitúricos actúan impidiendo el flujo de iones de sodio entre las neuronas, a la vez que favorecen el flujo de iones de cloruro. Ambas acciones concluyen en un obstáculo definitivo para los potenciales de acción.
ANTIPSICOTICOS
Antipsicótico
Los antipsicóticos típicos (también conocidos como antipsicótico de primera generación, antipsicótico convencional, neurolépticos clásicos o tranquilizantes mayores) son una clase de medicamentos antipsicóticos que se desarrollaron en los años 1950 para el tratamiento de la psicosis, en particular la esquizofrenia, y que por lo general han sido reemplazados por drogas antipsicóticos atípicos. Los antipsicóticos clásicos pueden ser indicados también para el tratamiento de la manía aguda, agitación y otros trastornos emocionales. El primero de esta clase de antipsicóticos de entrar a la práctica clínica fueron los fenotiazinas.
Efectos secundarios
Los efectos adversos de los antipsicóticos incluyen la resequedad bucal, rigidez muscular, calambres, tremores y ganancia de peso. Los efectos secundarios extrapiramidales incluyen signos como la acatisia, parkinsonismo, distonías y otros. Los medicamentos anticolinérgicos como la benztropina y la difenhidramina se usan con frecuencia para tratar estos efectos extrapiramidales.
Grupos de medicamentos que actuan en SNC
Antidepresivo
Los antidepresivos son medicamentos para el tratamiento de las depresiones mayores. Se dividen en tres clases: los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), los tricíclicos, y los antidepresivos de segunda generación, que actúan sobre la recaptación de los tres principales neurotransmisores que intervienen en la depresión, es decir, la serotonina, la dopamina o la noradrenalina, o de dos de ellas. Estos últimos fármacos se encuentran entre los más recetados actualmente en psiquiatría. La mayoría de los antidepresivos son eficaces también en el tratamiento de los trastornos de ansiedad, frecuentemente asociados a las depresiones.
Algunos antidepresivos se usan también para el tratamiento de otras dolencias. Así, por ejemplo, los tricíclicos se recetan en caso de dolor neuropático y de dolor crónico, aunque el paciente no sufra depresión o ansiedad. Para estos tratamientos se emplean dosis menores, y a menudo producen efectos más rápidos que otros medicamentos.
Principales antidepresivos y sus nombres comerciales
• Amitriptilina (ATC): Elavil
• Bupropion (IRDN): Wellbutrin, Zyban
• Citalopram (ISRS): Prisdal,Seropram,Celexa, Cipramil, Talohexane
• Dosulepin (ATC): Dothapax, Prothiaden
• Duloxetina (IRSN): Cymbalta, Xeristar
• Escitalopram (ISRS): Cipralex, Esertia, Lexapro
• Fluoxetina (ISRS): Fluctin, Fludep, Fontex, Lovan, Prodep, Prozac, Reneuron,
• Fluvoxamina (ISRS): Dumirox, Faverin, Luvox
• Paroxetina (ISRS): Aropax, Paxil, Seroxat
• Sertralina (ISRS): Apo-Sertral, Asentra, Lustral, Serlift, Stimuloton, Zoloft
• Venlafaxina (IRSN): Dobupal,Vandral,Efexor
Mecanismos farmacológicos
Se cree que los efectos terapéuticos de los antidepresivos modernos están relacionados con una actividad sobre los neurotransmisores. En particular, por la inhibición de las proteínas transportadoras de monoamina de la serotonina, dopamina o noradrenalina (norepinefrina), o dos de ellas al mismo tiempo. Inhibiendo de forma selectiva la recaptación de dichos neurotransmisores por esos antidepresivos, se incrementa el nivel de éstos en las sinapsis, es decir los puntos de conexión entre las neuronas, o células nerviosas.
Por el contrario, los primeros antidepresivos, los inhibidores de la monoaminooxidasa, bloquean la oxidación de los neurotransmisores por la enzima monoaminooxidasa, que los descompone.
Desarrollados también antes de los antidepresivos modernos, los antidepresivos tricíclicos previenen al igual que éstos la recaptación de neurotransmisores, pero de forma no selectiva, por lo que actúan entre otros sobre la serotonina, la noradrenalina y la dopamina a la vez. Aunque estos medicamentos son claramente efectivos para tratar la depresión, la teoría actual aún deja algunas cuestiones sin respuesta. Por ejemplo, los niveles terapéuticos de concentración sanguínea se alcanzan en sólo unos pocos días y comienzan a afectar la actividad de los neurotransmisores en poco tiempo. Sin embargo, generalmente los cambios en el estado de ánimo tardan en aparecer cuatro semanas o más. Una explicación sostiene que la "desregulación" de los receptores para los neurotransmisores es aparentemente una consecuencia del exceso de señales entre las neuronas, y que por lo tanto el efecto tarda algunas semanas en notarse. Otra teoría, basada en investigaciones recientemente publicadas por los Institutos Nacionales de Salud de los Estados Unidos sugieren que los antidepresivos podrían derivar sus efectos de la promoción de la neurogénesis en el hipocampo. Investigaciones recientes apuntan a que los antidepresivos actuarían sobre algunos factores de transcripción llamados "genes reloj", los cuales también estarían involucrados en patologías situaciones de abuso de drogas y posiblemente en la obesidad.
Mecanismos de accion de algunos farmacos en SNC
MORFINA
La morfina es un alcaloide fenantreno del opio siendo preparado el sulfato por neutralización con ácido sulfúrico. La morfina, es una sustancia controlada, opioide agonista utilizada en premedicación, anestesia, analgesia, tratamiento del dolor asociado a la isquemia miocárdica y para la disnea asociada al fracaso ventricular izquierdo agudo y edema pulmonar.
Indicaciones
La morfina se emplea legalmente con fines medicinales:
Como analgésico en hospitales para tratar dolencias:
Dolor en el infarto agudo de miocardio.
Dolor post-quirúrgico.
Dolor asociado con golpes.
Como analgésico para tratar dolencias crónicas, por ejemplo:
Cáncer.
Dolor producido por cálculo renal.
Dolor de espaldas severo.
Como anestesia general.
Como anestesia epidural.
Para cuidados paliativos.
Antitusivo para tos severa.
Como nebulizaciones, para tratar la disnea. Aunque la evidencia a favor es poca y hay mayor evidencia por otros métodos.
Antidiarreico en situaciones crónicas (por ejemplo, diarrea asociada al SIDA). Aunque la loperamida (un opioide que no se absorbe y actúa sólo en el intestino) se emplea con mayor frecuencia.
Dosificación
Su dosis de empleo terapéutico oscila entre los 8 y los 15 mg. En caso de infarto o edema pulmonar se administran de 2 a 6 mg lentamente por vía intravenosa en 5 ml de solución salina. Para empleos lúdicos suelen utilizarse dosis similares o mayores a las terapéuticas recomendadas para el dolor grave: entre 15 y 20 mg. La dosis letal para un consumidor sin tolerancia se calcula alrededor de los 2 g.
Efectos
Efectos inmediatos
La primera inyección provoca nauseas y vértigo, pero la costumbre a su uso se adquiere pronto.
Es analgésico y calmante.
Produce sensación de bienestar.
Euforia.
Pasividad.
Torpeza.
Depresivo respiratorio.
Contracción de pupilas.
Presión intracraneal.
Vómitos.
Estreñimiento.
Insensibilidad al dolor.
Efectos a largo plazo
Trastornos de humor.
Dependencia física.
Dependencia síquica.
Fuerte tolerancia.
Somnolencia.
Apatía.
Disminución de la presión arterial.
Retención urinaria.
Disminución de la capacidad sexual.
Una fuerte dosis puede provocar paro respiratorio.
domingo, 15 de noviembre de 2009
sábado, 14 de noviembre de 2009
FARMACODINAMIA DE ANESTESICOS DE USO GENERAL
LOS MEDICAMENTOS DE CONTROL ESPECIAL SE ENCUENTRAN IDENTIFICADOS POR UNA FRANJA DE COLOR VIOLETA
LA FARMACODINAMIA ES:
-El efecto fisiológico que tiene un fármaco sobre el organismo, además de la respuesta bioquímica que conlleva la respuesta fisiológica.
-El mecanismo por el cual produce su efecto dicho fármaco.
-La relación que existe entre la cantidad de fármaco que se administra (dosis) y la respuesta que se obtiene.
Aquí tenemos el grupo de anestésicos de uso general:
FENTANYLO (DUROGESIC)
ACCIÓN TERAPÉUTICA:
Analgésico, Dolor en la anestesia general o local y tras la intervención quirúrgica. Inducción de la anestesia general.
INDICACIONES
El fentanilo es un medicamento cuyas acciones principales son la analgesia (tratamiento del dolor) y la sedación. Se caracteriza por su rápido inicio de acción y su efecto breve. Es muy utilizado durante la anestesia general administrándolo por vía inyectable. Aplicado en forma de parches se utiliza para tratar el dolor crónico
El fentanil se usa por su corta duración de acción en el periodo peri operatorio y premedicación, inducción y mantenimiento, y para el control del dolor postoperatorio. El fentanil es también usado como suplemento analgésico en la anestesia general o regional. El fentanil puede ser también usado como agente anestésico con oxígeno en pacientes seleccionados de alto riesgo. Puede usarse intratecal o epidural para el control del dolor postoperatorio.
FARMACODINAMIA
Los primeros efectos manifestados por el fentanil son en el SNC y órganos que contienen músculo liso. El fentanil produce analgesia, euforia, sedación, diminuye la capacidad de concentración, náuseas, sensación de calor en el cuerpo, pesadez de las extremidades, y sequedad de boca. El fentanil produce depresión ventilatoria dosis dependiente principalmente por un efecto directo depresor sobre el centro de la ventilación en el SNC. Esto se caracteriza por una disminución de la respuesta al dióxido de carbono manifestándose en un aumento en la PaCO2 de reposo y desplazamiento de la curva de respuesta del CO2 a la derecha. El fentanil en ausencia de hipoventilación disminuye el flujo sanguíneo cerebral y la presión intracraneal. Puede causar rigidez del músculo esquelético, especialmente en los músculos torácicos y abdominales, en grandes dosis por vías parenterales y administradas rápidamente. El fentanil puede causar espasmo del tracto biliar y aumentar las presiones del conducto biliar común, esto puede asociarse con angustia epigástrica o cólico biliar. El estreñimiento puede acompañar a la terapia con fentanil secundario a la reducción de las contracciones peristálticas propulsivas de los intestinos y aumento del tono del esfínter pilórico, válvula ileocecal, y esfínter anal. El fentanil puede causar náuseas y vómitos por estimulación directa de de la zona trigger de los quimiorreceptores en el suelo del cuarto ventrículo, y por aumento de las secreciones gastrointestinales y enlentencimiento del tránsito intestinal.
El fentanil no provoca liberación de histamina incluso con grandes dosis. Por lo tanto, la hipotensión secundaria por dilatación de los vasos de capacitancia es improbable. El fentanil administrado a neonatos muestra marcada depresión del control de la frecuencia cardiaca por los receptores del seno carotídeo. La Bradicardia es más pronunciada con el fentanil comparada con la morfina y puede conducir a disminuir la presión sanguínea y el gasto cardiaco. Los opioides pueden producir actividad mioclónica debido a la depresión de las neuronas inhibitorias que podrid parecer actividad convulsiva en ausencia de cambios en el EEG.
FARMACOCINÉTICA Y METABOLISMO
En comparación con la morfina, el fentanil tiene una gran potencia, más rápida iniciación de acción (menos de 30 seg.), y una más corta duración de acción. El fentanil tiene una mayor solubilidad en los lípidos comparado con la morfina siendo más fácil el paso a través de la barrera hematoencefálica resultando en una mayor potencia y una más rápida iniciación de acción. La rápida redistribución por los tejidos produce una más corta duración de acción.
El fentanil se metaboliza por dealquilación, hidroxilación, e hidrólisis amida a metabolitos inactivos que se excretan por la bilis y la orina. La vida media de eliminación del fentanil es de 185 a 219 minutos reflejo del gran volumen de distribución.
KETAMINA
ACCIÓN TERAPÉUTICA:
La ketamina es un agente anestésico no volátil.
INDICACIONES
La ketamina se utiliza como agente inductor IV. Es particularmente útil en pacientes hipovolémicos, con taponamiento cardiaco, o en pacientes con enfermedades congénitas cardiacas con shunt derecha izquierda. La ketamina puede ser también útil en pacientes con enfermedad bronquial reactiva severa debido a su efecto broncodilatador. La ketamina es particularmente útil como agente de inductor en niños por producir menos delirio que en los adultos (ver más adelante). También es útil porque puede ser administrada como agente inductor por vía intramuscular en pacientes no cooperantes. La ketamina puede producir sedación consciente en pacientes pediátricos que van a someterse a procedimientos menores como curas o cambios de apósitos, desbridamiento de heridas, o estudios radiológicos. La ketamina puede producir una excelente analgesia sin depresión respiratoria para estos procedimientos.
La ketamina es un medicamento que se utiliza como agente anestésico. Tiene un rápido inicio de acción y produce anestesia disociada, caracterizada por catalepsia (rigidez y ausencia de movilidad voluntaria), amnesia (pérdida de memoria) y fuerte analgesia (eliminación de la sensación de dolor).
Intervenciones quirúrgicas, pruebas diagnósticas, curas dolorosas y otros procedimientos médicos.
FARMACODINAMIA
La ketamina es un potente agente hipnótico y analgésico. La ketamina produce un estado de inconsciencia llamado "anestesia disociativa" caracterizado por el mantenimiento de los reflejos (de la tos y corneal) y movimientos coordinados pero no conscientes. Los pacientes anestesiados con ketamina frecuentemente se quedan con los ojos abiertos y parecen estar en un estado cataléptico. La analgesia que produce es profunda pero la amnesia puede ser incompleta. La ketamina produce un aumento importante de la presión intracraneal, flujo sanguíneo cerebral, metabolismo cerebral de O2 y presión intraocular. El efecto de la ketamina sobre el sistema cardiovascular se manifiesta por un aumento de la presión arterial sistólica de 20-40 Mm./Hg., aumento de la frecuencia cardiaca, gasto cardiaco y consumo de 02. También se elevan las resistencias vasculares pulmonares. Estos efectos son secundarios a un aumento de la actividad simpática. La ketamina tiene paradójicamente un efecto depresor miocárdico directo que puede llegar a ser clínicamente evidente en pacientes en estado crítico (en pacientes hipovolémicos traumatizados, o pacientes con permanencia prolongada en UCI). La repetición de las dosis produce progresivamente menor estimulación hemodinámica con cada dosis. La ketamina tiene un efecto mínimo sobre la función respiratoria, aunque una apnea transitoria (duración < 5 min.) puede verse después de administrar dosis de intubación. La ketamina es un relajante del músculo liso bronquial que mejora la compliancia pulmonar en pacientes anestesiados.
FARMACOCINÉTICA Y METABOLISMO
Después de un bolus IV, la ketamina produce anestesia quirúrgica en 30-60 segundos. El despertar aparece en 10-15 minutos. La inconsciencia aparece dentro de los 5 minutos de la inyección IM con un efecto pico que aparece después de 20 minutos. Una dosis oral produce máxima sedación en 20-45 minutos.
TIOPENTAL SODICO
ACCIÓN TERAPÉUTICA:
El tiopental sódico es un medicamento del grupo de los barbitúricos que se utiliza principalmente como agente anestésico.
INDICACIONES
Anestesia general (inducción y mantenimiento en intervenciones cortas).Crisis agudas de epilepsia, inducción de la anestesia, tratamiento de la hipertensión intracraneal.
El tiopental cruza rápidamente la placenta pero las concentraciones en el plasma del feto son considerablemente menores que en la madre.
FARMACODINAMIA
La liposolubilidad es paralela a la unión a las proteínas. El tiopental se une altamente (72-86%) y es muy liposoluble. El descenso de la unión a las proteínas produce un aumento de los efectos. La distribución esta determinada por el flujo de sangre en los tejidos. La máxima captación cerebral está dentro de los 30 segundos. La redistribución es el principal mecanismo del despertar temprano después de una única dosis de tiopental. El músculo esquelético es el primer lugar de la redistribución inicial. La grasa es el único compartimiento que muestra un incremento de tiopental en los 30 minutos después de la inyección. Las dosis grandes o repetidas de tiopental producen un efecto acumulativo. La acidosis favorece la forma no ionizada del tiopental y por lo tanto el aumento de sus efectos.
FARMACOCINÉTICA Y METABOLISMO
El tiopental se metaboliza primariamente en el hígado pero también es metabolizado en menor proporción en localizaciones extrahepáticas como los riñones y el sistema nervioso central. La oxidación de la cadena en el carbono 5 es el paso más importante para la terminación de la actividad biológica. La vida media de eliminación es de 11.6 horas. El paso del compartimiento central al periférico es más lento en pacientes ancianos y por lo tanto, el tiopental tiene un efecto anestésico mayor en estos pacientes de edad. Los pacientes pediátricos tienen una aclaración hepática del tiopental mayor.
REMIFENTANILO (ULTIVA)
FORMA FARMACÉUTICA:
El remifentanil se presenta en forma de Polvos liofilizados a reconstituir de 1,2 y 5 mg, para administración por vía intravenosa.
INDICACIONES:
El remifentanil se utiliza como analgésico durante la inducción y mantenimiento de la anestesia general. Puede ser también una alternativa a la sedación con propofol en cirugía bajo anestesia local a dosis de 0.1 m/Kg./min.
Está indicado como agente analgésico para la inducción y/o mantenimiento de la anestesia general durante intervenciones quirúrgicas, incluyendo cirugía cardiaca, y para la continuación de la analgesia en el periodo postoperatorio inmediato, bajo estricta supervisión durante la transición a analgesia de larga duración.
Remifentanilo (ULTIVA®) también está indicado como analgésico y sedante para los pacientes críticos con ventilación mecánica en las unidades de cuidados intensivos (UCI).
FARMACODINAMIA
El remifentanil es de 20 a 30 veces más potente que el alfentanil. El efecto analgésico pico se produce de 1 a 3 minutos después de la administración. Tiene una potencia aproximadamente 20 veces mayor que el alfentanil.
No se recomienda el uso del remifentanilo a altas dosis para producir pérdida de consciencia por la alta incidencia de rigidez muscular. La rigidez muscular puede atenuarse con la administración previa de un bloqueante muscular.
El comienzo de acción y el aumento de la semivida media están alargados en el paciente anciano por lo que deber reducirse las dosis dee remifentanilo en un 50%.
Efectos sistema nervioso central. El remifentanil con N2O mantiene intacta la reactividad cerebral vascular al CO2 y un FSC similar a la anestesia con N2O/ isoflurano o fentanil/N2O. La reducción de la presión de perfusión a altas dosis de remifentanil y alfentanil son debidas a la depresión del sistema hemodinámico.
Efectos hemodinámicos. El remifentanil como el resto de los opiáceos puede producir hipotensión y bradicardia moderada. Asociado al propofol o tiopental puede reducir la presión arterial de un 17 a 23%. Estos efectos no son mediados por la liberación de histamina.
Proporciona una buena estabilidad hemodinámica y a altas dosis no produce liberación de histamina.
Efectos respiratorios. Produce como el resto de los opiáceos depresión respiratoria dependiente de la dosis. Es más potente que el alfentanil después de una dosis en bolo pero es más rápida la recuperación. Velocidades de infusión de 0.1 m/Kg./min. Permiten la respiración espontánea en pacientes despiertos y a 0.05 m/Kg./min. con isoflurano o menos de 0.05 m/Kg./min. con propofol (133 m/Kg.) en pacientes anestesiados.
Insuficiencia renal. En pacientes con insuficiencia renal la eliminación del principal metabolito del remifentanil está alargada con poca influencia clínica por la escasa potencia de este metabolito.
Insuficiencia hepática. El aclaramiento del remifentanilo no está alterado en el paciente con afectación hepática.
Colinesterasa plasmática. El metabolismo del remifentanilo no es dependiente de la colinesterasa plasmática.
FARMACOCINÉTICA Y METABOLISMO
El remifentanilo se comporta siguiendo el modelo bicompartimental durante la primera hora y pasando al modelo tricompartimental después de una hora de infusión. Tiene un volumen de distribución bajo (se estima en humanos en 33L) por su relativamente baja liposolubilidad. La vida media se estima de 9 - 11 minutos. Después de una infusión prolongada la CSHT (Context-Sensitive Half Time), que es el tiempo que tarda en disminuir la concentración efectiva al 50% después de interrumpir la infusión, es de 3 - 4 minutos para el remifentanil, independientemente de la duración de la infusión, y 44 minutos para el alfentanil. El efecto de acumulación del remifentanilo es mínimo comparado con el resto de los opiáceos.
El remifentanilo se metaboliza rápidamente a través de las esterazas plasmáticas inespecíficas. El principal metabolito del remifentanilo, con un grupo ácido carboxílico, aparece en la orina en un 90%. La vida media de este metabolito es superior a la del remifentanilo pero carece prácticamente de efecto. También puede ser hidrolizado por N-dealquilación en un 1.5% a un segundo metabolito.
LA FARMACODINAMIA ES:
-El efecto fisiológico que tiene un fármaco sobre el organismo, además de la respuesta bioquímica que conlleva la respuesta fisiológica.
-El mecanismo por el cual produce su efecto dicho fármaco.
-La relación que existe entre la cantidad de fármaco que se administra (dosis) y la respuesta que se obtiene.
Aquí tenemos el grupo de anestésicos de uso general:
FENTANYLO (DUROGESIC)
ACCIÓN TERAPÉUTICA:
Analgésico, Dolor en la anestesia general o local y tras la intervención quirúrgica. Inducción de la anestesia general.
INDICACIONES
El fentanilo es un medicamento cuyas acciones principales son la analgesia (tratamiento del dolor) y la sedación. Se caracteriza por su rápido inicio de acción y su efecto breve. Es muy utilizado durante la anestesia general administrándolo por vía inyectable. Aplicado en forma de parches se utiliza para tratar el dolor crónico
El fentanil se usa por su corta duración de acción en el periodo peri operatorio y premedicación, inducción y mantenimiento, y para el control del dolor postoperatorio. El fentanil es también usado como suplemento analgésico en la anestesia general o regional. El fentanil puede ser también usado como agente anestésico con oxígeno en pacientes seleccionados de alto riesgo. Puede usarse intratecal o epidural para el control del dolor postoperatorio.
FARMACODINAMIA
Los primeros efectos manifestados por el fentanil son en el SNC y órganos que contienen músculo liso. El fentanil produce analgesia, euforia, sedación, diminuye la capacidad de concentración, náuseas, sensación de calor en el cuerpo, pesadez de las extremidades, y sequedad de boca. El fentanil produce depresión ventilatoria dosis dependiente principalmente por un efecto directo depresor sobre el centro de la ventilación en el SNC. Esto se caracteriza por una disminución de la respuesta al dióxido de carbono manifestándose en un aumento en la PaCO2 de reposo y desplazamiento de la curva de respuesta del CO2 a la derecha. El fentanil en ausencia de hipoventilación disminuye el flujo sanguíneo cerebral y la presión intracraneal. Puede causar rigidez del músculo esquelético, especialmente en los músculos torácicos y abdominales, en grandes dosis por vías parenterales y administradas rápidamente. El fentanil puede causar espasmo del tracto biliar y aumentar las presiones del conducto biliar común, esto puede asociarse con angustia epigástrica o cólico biliar. El estreñimiento puede acompañar a la terapia con fentanil secundario a la reducción de las contracciones peristálticas propulsivas de los intestinos y aumento del tono del esfínter pilórico, válvula ileocecal, y esfínter anal. El fentanil puede causar náuseas y vómitos por estimulación directa de de la zona trigger de los quimiorreceptores en el suelo del cuarto ventrículo, y por aumento de las secreciones gastrointestinales y enlentencimiento del tránsito intestinal.
El fentanil no provoca liberación de histamina incluso con grandes dosis. Por lo tanto, la hipotensión secundaria por dilatación de los vasos de capacitancia es improbable. El fentanil administrado a neonatos muestra marcada depresión del control de la frecuencia cardiaca por los receptores del seno carotídeo. La Bradicardia es más pronunciada con el fentanil comparada con la morfina y puede conducir a disminuir la presión sanguínea y el gasto cardiaco. Los opioides pueden producir actividad mioclónica debido a la depresión de las neuronas inhibitorias que podrid parecer actividad convulsiva en ausencia de cambios en el EEG.
FARMACOCINÉTICA Y METABOLISMO
En comparación con la morfina, el fentanil tiene una gran potencia, más rápida iniciación de acción (menos de 30 seg.), y una más corta duración de acción. El fentanil tiene una mayor solubilidad en los lípidos comparado con la morfina siendo más fácil el paso a través de la barrera hematoencefálica resultando en una mayor potencia y una más rápida iniciación de acción. La rápida redistribución por los tejidos produce una más corta duración de acción.
El fentanil se metaboliza por dealquilación, hidroxilación, e hidrólisis amida a metabolitos inactivos que se excretan por la bilis y la orina. La vida media de eliminación del fentanil es de 185 a 219 minutos reflejo del gran volumen de distribución.
KETAMINA
ACCIÓN TERAPÉUTICA:
La ketamina es un agente anestésico no volátil.
INDICACIONES
La ketamina se utiliza como agente inductor IV. Es particularmente útil en pacientes hipovolémicos, con taponamiento cardiaco, o en pacientes con enfermedades congénitas cardiacas con shunt derecha izquierda. La ketamina puede ser también útil en pacientes con enfermedad bronquial reactiva severa debido a su efecto broncodilatador. La ketamina es particularmente útil como agente de inductor en niños por producir menos delirio que en los adultos (ver más adelante). También es útil porque puede ser administrada como agente inductor por vía intramuscular en pacientes no cooperantes. La ketamina puede producir sedación consciente en pacientes pediátricos que van a someterse a procedimientos menores como curas o cambios de apósitos, desbridamiento de heridas, o estudios radiológicos. La ketamina puede producir una excelente analgesia sin depresión respiratoria para estos procedimientos.
La ketamina es un medicamento que se utiliza como agente anestésico. Tiene un rápido inicio de acción y produce anestesia disociada, caracterizada por catalepsia (rigidez y ausencia de movilidad voluntaria), amnesia (pérdida de memoria) y fuerte analgesia (eliminación de la sensación de dolor).
Intervenciones quirúrgicas, pruebas diagnósticas, curas dolorosas y otros procedimientos médicos.
FARMACODINAMIA
La ketamina es un potente agente hipnótico y analgésico. La ketamina produce un estado de inconsciencia llamado "anestesia disociativa" caracterizado por el mantenimiento de los reflejos (de la tos y corneal) y movimientos coordinados pero no conscientes. Los pacientes anestesiados con ketamina frecuentemente se quedan con los ojos abiertos y parecen estar en un estado cataléptico. La analgesia que produce es profunda pero la amnesia puede ser incompleta. La ketamina produce un aumento importante de la presión intracraneal, flujo sanguíneo cerebral, metabolismo cerebral de O2 y presión intraocular. El efecto de la ketamina sobre el sistema cardiovascular se manifiesta por un aumento de la presión arterial sistólica de 20-40 Mm./Hg., aumento de la frecuencia cardiaca, gasto cardiaco y consumo de 02. También se elevan las resistencias vasculares pulmonares. Estos efectos son secundarios a un aumento de la actividad simpática. La ketamina tiene paradójicamente un efecto depresor miocárdico directo que puede llegar a ser clínicamente evidente en pacientes en estado crítico (en pacientes hipovolémicos traumatizados, o pacientes con permanencia prolongada en UCI). La repetición de las dosis produce progresivamente menor estimulación hemodinámica con cada dosis. La ketamina tiene un efecto mínimo sobre la función respiratoria, aunque una apnea transitoria (duración < 5 min.) puede verse después de administrar dosis de intubación. La ketamina es un relajante del músculo liso bronquial que mejora la compliancia pulmonar en pacientes anestesiados.
FARMACOCINÉTICA Y METABOLISMO
Después de un bolus IV, la ketamina produce anestesia quirúrgica en 30-60 segundos. El despertar aparece en 10-15 minutos. La inconsciencia aparece dentro de los 5 minutos de la inyección IM con un efecto pico que aparece después de 20 minutos. Una dosis oral produce máxima sedación en 20-45 minutos.
TIOPENTAL SODICO
ACCIÓN TERAPÉUTICA:
El tiopental sódico es un medicamento del grupo de los barbitúricos que se utiliza principalmente como agente anestésico.
INDICACIONES
Anestesia general (inducción y mantenimiento en intervenciones cortas).Crisis agudas de epilepsia, inducción de la anestesia, tratamiento de la hipertensión intracraneal.
El tiopental cruza rápidamente la placenta pero las concentraciones en el plasma del feto son considerablemente menores que en la madre.
FARMACODINAMIA
La liposolubilidad es paralela a la unión a las proteínas. El tiopental se une altamente (72-86%) y es muy liposoluble. El descenso de la unión a las proteínas produce un aumento de los efectos. La distribución esta determinada por el flujo de sangre en los tejidos. La máxima captación cerebral está dentro de los 30 segundos. La redistribución es el principal mecanismo del despertar temprano después de una única dosis de tiopental. El músculo esquelético es el primer lugar de la redistribución inicial. La grasa es el único compartimiento que muestra un incremento de tiopental en los 30 minutos después de la inyección. Las dosis grandes o repetidas de tiopental producen un efecto acumulativo. La acidosis favorece la forma no ionizada del tiopental y por lo tanto el aumento de sus efectos.
FARMACOCINÉTICA Y METABOLISMO
El tiopental se metaboliza primariamente en el hígado pero también es metabolizado en menor proporción en localizaciones extrahepáticas como los riñones y el sistema nervioso central. La oxidación de la cadena en el carbono 5 es el paso más importante para la terminación de la actividad biológica. La vida media de eliminación es de 11.6 horas. El paso del compartimiento central al periférico es más lento en pacientes ancianos y por lo tanto, el tiopental tiene un efecto anestésico mayor en estos pacientes de edad. Los pacientes pediátricos tienen una aclaración hepática del tiopental mayor.
REMIFENTANILO (ULTIVA)
FORMA FARMACÉUTICA:
El remifentanil se presenta en forma de Polvos liofilizados a reconstituir de 1,2 y 5 mg, para administración por vía intravenosa.
INDICACIONES:
El remifentanil se utiliza como analgésico durante la inducción y mantenimiento de la anestesia general. Puede ser también una alternativa a la sedación con propofol en cirugía bajo anestesia local a dosis de 0.1 m/Kg./min.
Está indicado como agente analgésico para la inducción y/o mantenimiento de la anestesia general durante intervenciones quirúrgicas, incluyendo cirugía cardiaca, y para la continuación de la analgesia en el periodo postoperatorio inmediato, bajo estricta supervisión durante la transición a analgesia de larga duración.
Remifentanilo (ULTIVA®) también está indicado como analgésico y sedante para los pacientes críticos con ventilación mecánica en las unidades de cuidados intensivos (UCI).
FARMACODINAMIA
El remifentanil es de 20 a 30 veces más potente que el alfentanil. El efecto analgésico pico se produce de 1 a 3 minutos después de la administración. Tiene una potencia aproximadamente 20 veces mayor que el alfentanil.
No se recomienda el uso del remifentanilo a altas dosis para producir pérdida de consciencia por la alta incidencia de rigidez muscular. La rigidez muscular puede atenuarse con la administración previa de un bloqueante muscular.
El comienzo de acción y el aumento de la semivida media están alargados en el paciente anciano por lo que deber reducirse las dosis dee remifentanilo en un 50%.
Efectos sistema nervioso central. El remifentanil con N2O mantiene intacta la reactividad cerebral vascular al CO2 y un FSC similar a la anestesia con N2O/ isoflurano o fentanil/N2O. La reducción de la presión de perfusión a altas dosis de remifentanil y alfentanil son debidas a la depresión del sistema hemodinámico.
Efectos hemodinámicos. El remifentanil como el resto de los opiáceos puede producir hipotensión y bradicardia moderada. Asociado al propofol o tiopental puede reducir la presión arterial de un 17 a 23%. Estos efectos no son mediados por la liberación de histamina.
Proporciona una buena estabilidad hemodinámica y a altas dosis no produce liberación de histamina.
Efectos respiratorios. Produce como el resto de los opiáceos depresión respiratoria dependiente de la dosis. Es más potente que el alfentanil después de una dosis en bolo pero es más rápida la recuperación. Velocidades de infusión de 0.1 m/Kg./min. Permiten la respiración espontánea en pacientes despiertos y a 0.05 m/Kg./min. con isoflurano o menos de 0.05 m/Kg./min. con propofol (133 m/Kg.) en pacientes anestesiados.
Insuficiencia renal. En pacientes con insuficiencia renal la eliminación del principal metabolito del remifentanil está alargada con poca influencia clínica por la escasa potencia de este metabolito.
Insuficiencia hepática. El aclaramiento del remifentanilo no está alterado en el paciente con afectación hepática.
Colinesterasa plasmática. El metabolismo del remifentanilo no es dependiente de la colinesterasa plasmática.
FARMACOCINÉTICA Y METABOLISMO
El remifentanilo se comporta siguiendo el modelo bicompartimental durante la primera hora y pasando al modelo tricompartimental después de una hora de infusión. Tiene un volumen de distribución bajo (se estima en humanos en 33L) por su relativamente baja liposolubilidad. La vida media se estima de 9 - 11 minutos. Después de una infusión prolongada la CSHT (Context-Sensitive Half Time), que es el tiempo que tarda en disminuir la concentración efectiva al 50% después de interrumpir la infusión, es de 3 - 4 minutos para el remifentanil, independientemente de la duración de la infusión, y 44 minutos para el alfentanil. El efecto de acumulación del remifentanilo es mínimo comparado con el resto de los opiáceos.
El remifentanilo se metaboliza rápidamente a través de las esterazas plasmáticas inespecíficas. El principal metabolito del remifentanilo, con un grupo ácido carboxílico, aparece en la orina en un 90%. La vida media de este metabolito es superior a la del remifentanilo pero carece prácticamente de efecto. También puede ser hidrolizado por N-dealquilación en un 1.5% a un segundo metabolito.
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